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La somministrazione è quel processo per cui uno xenobiotico raggiunge il sito d'azione a cui esso è destinato. In base alla via di somministrazione lo xenobiotico può avere un effetto topico (o locale) oppure un effetto sistemico. La somministrazione con effetto topico consiste nell'applicazione dello xenobiotico sulla parte interessata o comunque in prossimità dell'obiettivo della terapia (se lo xenobiotico è un farmaco). La molecola non entra nel sistema circolatorio, ma esplica la sua azione solo a livello locale. La somministrazione con effetto sistemico prevede invece che lo xenobiotico entri nel torrente circolatorio e sia poi distribuito nel sito d'azione che può essere anche molto distante dal sito di applicazione. Le principali vie con effetto sistemico sono le vie enterali e le vie parenterali.

In farmacologia la potenza di un farmaco è un indicatore della sua attività, definito come la concentrazione richiesta per provocare una risposta di una certa intensità. Un farmaco molto potente (es. morfina, alprazolam, clorpromazina) induce una risposta elevata anche a basse concentrazioni, mentre farmaci meno potenti (ibuprofene, acido acetilsalicilico) danno risposte minori a basse concentrazioni. La potenza di un farmaco dipende sia dalla sua affinità recettoriale (KD) sia dall'efficienza con cui evoca la risposta. Poiché non tutti gli agonisti o gli antagonisti sono completi, ovvero evocano la massima risposta o inibizione per quel recettore o sistema biologico, è utile misurare la potenza come EC50, ovvero la concentrazione efficace 50%. La potenza di due diversi farmaci può essere confrontata dalle curve dose-risposta, dalle quali si possono ottenere anche le EC50. Nell'immagine sopra, ad esempio, l'agonista rappresentato dalla curva rossa è più potente di quello blu in quanto evoca gli stessi effetti a concentrazioni più basse. Una curva dose-risposta è costruita rappresentando in ascissa la concentrazione di farmaco ed in ordinata l'effetto evocato. Si può osservare come esista un valore massimo dell'effetto, che si ottiene quando il farmaco ha legato tutti i recettori, ovvero i recettori sono saturi. Se si indica con Emax il massimo effetto ottenibile, l'EC50 è il valore di concentrazione per il quale E è il 50% di Emax ovvero 0,01nM per la curva rossa e 1nM per la blu. Va notato che la maggior potenza di un principio attivo non è necessariamente correlata a maggiori effetti collaterali, ma significa soltanto che basterà un basso dosaggio per ottenere gli effetti terapeutici.

La farmacologia (dal greco antico: φάρμακον, phármakon, «rimedio» e λόγος, lógos, «discorso») è una branca della biologia che studia l'interazione delle sostanze chimiche con gli organismi viventi. Qualsiasi sostanza ad attività biologica, sia essa dotata di proprietà terapeutiche e non, che abbia la capacità di modulare funzioni fisiologiche preesistenti, alterando lo stato funzionale del sito d'azione su cui agisce, viene definito farmaco.

L'emivita (t1/2) è un parametro farmacocinetico che indica il tempo richiesto per ridurre del 50% la concentrazione plasmatica di un farmaco. In alcune reazioni chimiche, il tasso della reazione dipende dalla concentrazione di un particolare reagente; durante lo sviluppo della reazione, questa concentrazione diminuisce, causando una diminuzione conseguente del tasso di reazione. Si scopre così che il tempo in cui il tasso della reazione si dimezza è costante, se il reagente è di primo ordine, rispettivamente al tasso. Le reazioni catalizzate da enzimi per esempio ricadono in questa categoria. Il modello matematico di riferimento è quello del decadimento esponenziale.