Una sostanza stupefacente, psicoattiva o psicotropa è una sostanza chimica farmacologicamente attiva, dotata di azione psicotropa, ovvero capace di modificare lo stato psico-fisico di un soggetto (attenzione, percezione, umore, coscienza, comportamento ecc.). Alcune di queste sostanze sono usate in ambito medico come farmaci per varie patologie. Molte sostanze di questo tipo sono capaci di indurre, in diverso grado, fenomeni di dipendenza, tolleranza e assuefazione. Altre invece non creano assuefazione o dipendenza (ad es. LSD, psilocibina, mescalina, DMT e altre. Nel linguaggio comune alcune di queste sostanze vengono chiamate droghe quando assunte in modo illecito.Nella lingua italiana il termine «stupefacente» è diventato, nell'uso, sinonimo di azione psicotropa, sebbene sul piano medico-clinico si distingua tra i due concetti, riservando tale denominazione solo a una piccola classe di tutte le sostanze psicoattive, dotata di specifiche caratteristiche che inducono stupor in chi le assume. Anche se le diverse sostanze hanno in genere effetti complessi e dai confini sfumati, l'azione psicotropa può essere classificata come: psicolettica: depressoria dell'attività mentale (es. oppioidi, barbiturici, etanolo); psicoanalettica: eccitatoria dell'attività mentale (es. anfetamine, caffeina, cocaina, nicotina); psicodislettica: capace di modificare la percezione, lo stato di coscienza o il comportamento (es. cannabinoidi, psichedelici).Per via del loro potenziale psicotropo le droghe sono impiegate in tutti i continenti da millenni per fini rituali, religiosi, spirituali, culturali, medico-terapeutici (sebbene assenti per alcune di esse) e, soprattutto negli ultimi secoli in Occidente e nella società globalizzata, a scopo ricreativo.

[e:Aspirine macro shot.jpg|miniatura|256x256px|Compresse di [[Acidote, costituite per circa il 90% da acido acetilsalicilico, insieme a una quantità minore di filler e inerti. L'aspirina è un farmaceutico spesso usato per trattare il dolore, la febbre e l'infiammazione.]] Una droga è una qualsiasi sostanza che, se inalata, iniettata, fumata, ingerita, sciolta sotto la lingua, assorbita attraverso un cerotto sulla pelle o da diverse mucose, provoca un temporaneo cambiamento psico-fisiologico nel soggetto. In farmacologia la droga, chiamata anche farmaco, è una sostanza chimica utilizzata per trattare, curare, prevenire o diagnosticare una malattia o per promuovere il benessere. Tradizionalmente le droghe venivano ottenute attraverso l'estrazione dalle piante medicinali, ma più recentemente anche dalla sintesi organica. Le droghe farmaceutiche possono essere utilizzate per una durata limitata o su base regolare per i disturbi cronici. Il sistema di classificazione chimico terapeutico anatomico (ATC), il sistema di classificazione dei farmaci più utilizzato, assegna ai farmaci un codice ATC univoco, che è un codice alfanumerico che lo assegna a specifiche classi di farmaci all'interno del sistema ATC. Un altro importante sistema di classificazione è il sistema di classificazione biofarmaceutica. Questo classifica i farmaci in base alla loro solubilità e proprietà di permeabilità o assorbimento. I farmaci psicoattivi sono sostanze chimiche che influenzano la funzione del sistema nervoso centrale, alterando la percezione, l'umore o la coscienza. Includono l'alcol, un depressivo (e uno stimolante in piccole quantità) e gli stimolanti quali nicotina e caffeina. Si tratta delle sostanze psicoattive più consumate in tutto il mondo, vengono considerate ricreative poiché sono usate più per scopi di piacere piuttosto che per scopi terapeutici. Altre sostanze psicoattive ad uso ricreativo includono gli oppiacei, gli stimolanti (es. amfetamina) e gli allucinogeni. Soprattutto questi ultimi vengono usati da millenni anche con fini rituali, spirituali o religiosi. Diverse sostanze psicoattive, sia legali che illegali, possono causare dipendenza e tutte possono avere effetti collaterali. L'uso eccessivo di stimolanti può promuovere la psicosi stimolante. La maggior parte delle sostanze psicoattive ricreative sono divenute illecite negli ultimi due secoli. Attualmente esistono trattati internazionali come la Convenzione unica sugli stupefacenti ai fini del loro divieto.

L'antiproibizionismo è una corrente politica che contrasta le limitazioni delle libertà personali (proibizionismo) operate per via legislativa. Il principale campo di influenza del pensiero antiproibizionista, sebbene non l'unico, è quello della droga. In tale settore la contrapposizione a livello politico è tra i sostenitori della proibizione, ossia la messa al bando del consumo, e i sostenitori della legalizzazione o della liberalizzazione. Per gli antiproibizionisti, inoltre vietare è uno stimolo e un favoreggiamento dell'illegalità e della criminalità organizzata, come è avvenuto, ad esempio, durante il proibizionismo delle bevande alcoliche negli Stati Uniti, o in Italia dopo la chiusura delle case di tolleranza o le leggi proibizioniste sulle droghe.